Наркотические анальгетики

Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, algos – боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, температурная и др.).

Механизмы генерации и подавления боли в организме:

Боль возникает, когда происходит раздражение болевых рецепторов (ноцицепторов). Это окончания афферентных нервных волокон, расположенные в коже, слизистых оболочках, мышцах и внутренних органах. В передаче болевых импульсов большую роль играют медиаторы боли (пептиды, которые синтезируются в организме):

• вещество Р;
• соматостатин;
• холецистокинин.

Путь следования болевого импульса.

Ноцицептор (б R) → Афферентное нервное волокно → Задние рога спинного мозга → Вставочные нейроны спинного мозга → Продолговатый мозг → Средний мозг → Ретикулярная формация → Гипоталамус → Таламус → Лимбическая система → Кора головного мозга.

Все эти компоненты (ноцицепторы, медиаторы боли), участвующие в восприятии, генерации и проведении болевого импульса, образуют ноцицептивную болевую систему.

В организме существует также система, которая обладает анальгетической способностью. Это антиноцицептивная система, которая представлена пептидами (эндоопиоидами):

• энкефалины;
• эндорфин;
• неоэндорфин;
• динорфин.

Эндоопиоиды взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит подавление боли в организме за счет угнетения восприятия и проведения импульсов в ЦНС.

Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию.

Классификация наркотических анальгетиков:

1. Агонисты:
   1. опий;
   2. морфин;
   3. промедол;
   4. фентанил;
   5. омнопон;
   6. кодеин.
   7. метадон;
2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):
   1. пентазоцин;
   2. налорфин.
3. Антагонисты:
   1. налоксон.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности. Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:

• НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;
• нарушается выброс «медиаторов» боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.